アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬とは高血圧症に使われる薬です。ACEは阻害薬という事の方が多いです。アンジオテンシン変換酵素は血圧を上げる物質であるアンジオテンシンⅡの生成と血圧を下げる物質であるブラジキニンの分解を促進する事により血圧を上げる方向に働きます。ACE阻害薬はこの酵素の働きを阻害する事により、血圧を下げます。
アンジオテンシン変換酵素阻害薬の読み方とACEの略
ACE阻害薬はACEを阻害する事により、昇圧系のレニン・アンジオテンシン・アルドステロン(RAA系)を抑制し、降圧系であるカリクレイン・キニン(KK)系を促進する事により作用を示します。
レニン・アンジオテンシン・アルドステロン(RAA)系
レニン・アンジオテンシン・アルドステロン(RAA)系は以下の経路で働きます。
主に①肝臓で作られたアンジオテンシノーゲンが②腎臓から分泌されたタンパク質分解酵素レニンによりアンジオテンシンⅠに変換されます。血流にのって肺を循環している時に③ACEによりアンジオテンシンⅡに変換されます。④アンジオテンシンⅡはAT1受容体に結合する事で強い末梢血管収縮作用を示します。また、⑤アンジオテンシンⅡは副腎皮質でのアルドステロンの分泌を促します。これにより、血中のカリウムを排出させてナトリウムの再吸収を促進する事で、血液の水分量を増加させるため、血圧の上昇に作用します。
ACE阻害薬はACEを阻害する事によりアンジオテンシンⅡの生成を抑制し、降圧作用を示します。ここまでをまとめると下図のようになります。

カリクレイン・キニン(KK)系
カリクレイン・キニン(KK)系は以下の経路で働きます。
主に①肝臓で作られた高分子キニノーゲンはカリクレイン(酵素)によってブラジキニンとカリジンに分解されます。②ブラジキニンは血流にのって肺を循環している時にACEにより分解されます。③ブラジキニンはブラジキニン2受容体に結合して、血管を弛緩させます。これにより血圧を降下させます。
ACE阻害薬はACEを阻害する事により、ブラジキニンの分解を抑制し降圧作用を示します。つまりACE阻害薬は体内の2つの系に作用し、降圧作用を示すことになります。ここまでをまとめると下図のようになります。

副作用
アンジオテンシン変換酵素阻害薬の副作用として、めまい、ずつう、不眠、傾眠、咳、咽頭部の不快感などがあります。
ステム
ステムはアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬を示す-prilになります。
構造式
各成分の構造式は次のようになっています(英名の太字+下線の部分はステムの部分です)。
アラセプリル Alacepril (先発医薬品名:セタプリル) |
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イミダプリル塩酸塩 Imidapril Hydrochloride (先発医薬品名:タナトリル) |
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エナラプリルマレイン酸塩 Enalapril Maleate (先発医薬品名:レニベース) |
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カプトプリル Captopril (先発医薬品名:カプトリル) |
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キナプリル塩酸塩 Quinapril Hydrochloride (先発医薬品名:コナン) |
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シラザプリル水和物 Cilazapril Hydrate (先発医薬品名:インヒベース) |
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テモカプリル塩酸塩 Temocapril Hydrochloride (先発医薬品名:エースコール) |
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デラプリル塩酸塩 Delapril Hydrochloride (先発医薬品名:アデカット) |
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トランドラプリル Trandolapril (先発医薬品名:オドリック) |
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ベナゼプリル塩酸塩 Benazepril Hydrochloride (先発医薬品名:チバセン) |
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ペリンドプリルエルブミン Perindopril Erbumine (先発医薬品名:コバシル) |
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リシノプリル水和物 Lisinopril Hydrate (先発医薬品名:ゼストリル、ロンゲス) |
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