アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）とは？作用機序・一覧表・カリウムとの関係など

2022年10月9日2023年4月30日

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬は高血圧症などに使われる薬です。この薬はアンジオテンシンⅡという血圧を上げる物質が結合する受容体に結合することにより、血圧上昇を阻止し、血圧を下げる事ができます。

ARBの読み方

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬はARB（AngiotensinⅡ Receptor Blocker）と略します。ARBの読み方はそのままで「えーあーるびー」と読みます。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬は長いのでARBと呼ぶのが一般的です。

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬の作用機序

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）は前述の通り、アンジオテンシンⅡタイプ1（Angiotensin Ⅱ type 1：AT₁）受容体へ結合し、血圧を上昇させるアンジオテンシンⅡと拮抗します。アンジオテンシンⅡがAT₁受容体と結合すると、強力な血管収縮作用があるので、それを抑制し降圧作用を示します。

アンジオテンシンⅡの作用

アンジオテンシンⅡは血圧を上昇させると言いましたが、具体的にはどのように作用するのでしょうか。それはアンジオテンシンⅡタイプⅠ（AT₁）と結合することにより、それぞれの器官に以下のような作用をもたらすためです。

器官	作用	体内の反応
血管壁	血管平滑筋へのCa²⁺イオンの流入促進	血管収縮
副腎皮質	アルドステロンの合成・分泌促進	血液量増加
視床下部	抗利尿ホルモンの放出促進	血液量増加
腎臓	ナトリウムイオンの再吸収促進	血液量増加

これらにより血圧が上昇します。

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬の副作用

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）の副作用として、軽い動悸やめまいなどがあります。

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬とグレープフルーツジュース

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬を服薬期間中にグレープフルーツジュースを飲んだ場合、グレープフルーツジュースにより血圧が下がりすぎたり、副作用が出たりする可能性は少ないと考えられます。なぜならグレープフルーツジュースに含まれる物質を代謝する酵素とアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬を代謝する酵素が異なるからです。

ARBはCYP2C9という酵素が主に代謝に関わっていて、グレープフルーツジュースはCYP3A4という酵素が主に関わっているからです。一方、同じ降圧薬であるカルシウム拮抗薬とグレープフルーツジュースとの飲み合わせは注意が必要です。

▼関連記事：カルシウム拮抗薬とは？作用機序・一覧とグレープフルーツジュースとの関係

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬とカリウムの関係

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬は副作用として高カリウム血症があります。その為、高齢者や慢性腎臓病（）(CKD)患者では投与後2週間～1か月以内に血清カリウム濃度、eGFRの測定及びその後もモニタリングする事がガイドラインで求められています。高カリウム血症になる理由ですが、その理由の前にRAA系の解説をした方が理解しやすいので、そちらから解説します。

レニン・アンジオテンシン・アルドステロン（RAA）系

血圧が上昇する際に昇圧系というレニン・アンジオテンシンアルドステロン（RAA）系が促進されます。

主に①肝臓で作られたアンジオテンシノーゲンが②腎臓から分泌されたタンパク質分解酵素レニンによりアンジオテンシンⅠに変換されます。血流にのって肺を循環している時に③ACEによりアンジオテンシンⅡに変換されます。④アンジオテンシンⅡはAT₁受容体に結合する事で強い末梢血管収縮作用を示します。また、⑤アンジオテンシンⅡは副腎皮質でのアルドステロンの分泌を促します。これにより、血中のカリウムを排出させてナトリウムの再吸収を促進する事で、血液の水分量を増加させるため、血圧の上昇に作用します。

ここまでをまとめると以下のようになります。