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β遮断薬とは?αβ遮断薬含む一覧と作用機序を解説

2022 10/23
降圧薬
2022年10月23日2023年5月15日
β遮断薬アイキャッチ画像

β遮断薬はβ受容体に結合する事でβ受容体を遮断し血圧や心拍数などを抑える薬です。β受容体には3つのサブタイプ(β1受容体、β2受容体、β3受容体)があることが知られており、それぞれの体内で分布している箇所や役割が異なります。この記事では高血圧に関わるβ2受容体をメインに解説しています。

目次

β受容体のサブタイプと分布箇所

β受容体には上述の通り3種類存在していることがわかっています。それぞれのサブタイプと主な存在箇所は以下の通りです。

臓器サブタイプ刺激作用
心臓洞結節β1脈拍数の増加
房室結節β1伝導性の亢進
心房筋β1収縮力の増強
心室筋β1収縮力の増強
血管β2弛緩
気管支β2弛緩
子宮β2弛緩
骨格筋β2振戦、K輸送
腎(傍糸球体細胞)β2レニン分泌
膵β2インスリン分泌
腸管β2弛緩
脂肪β2脂肪分解
β3脂肪分解、熱産生
消化器官平滑筋β3弛緩

β遮断薬 廣谷信一ら 心臓. 2000,32(2) 81-86を参考に一部改変

β遮断薬の作用機序

β遮断薬はβ受容体に結合することにより、脈拍数を抑えます(β1)。それにより、心臓から送り出される血液量を低下させ、血管内血液量を下げ、血圧を低下させます。

β遮断薬の副作用

β遮断薬の副作用には以下の副作用等があります。

精神神経系症状めまい、頭痛、不眠、眠気など
消化器症状吐き気、食欲不振、便秘など
循環器症状心機能低下、低血圧、洞機能不全、房室ブロックなど

ステム

β遮断薬のステムにはアリールアミノアルコール構造を持つアドレナリンβ受容体拮抗薬を示す-alolとアリールオキシアミノアルコール構造を持つアドレナリンβ受容体拮抗薬を示す-ololがあります。

構造式

各成分の構造式は次のようになっています(英名の太字+下線の部分はステムの部分です)。

β遮断薬(β1非選択性、ISAなし)

ナドロール
Nadolol
(先発医薬品名:ナディック)
ナドロール構造式画像
ニプラジロール
Nipradilol
(先発医薬品名:ハイパジール)
ニプラジロール構造式画像
プロプラノロール塩酸塩
Propranolol Hydrochloride
(先発医薬品名:インデラル)
プロプラノロール塩酸塩構造式画像

β遮断薬(β1非選択性、ISAあり)

カルテオロール塩酸塩
Carteolol Hydrochloride
(先発医薬品名:ミケラン)
カルテオロール塩酸塩構造式画像
ピンドロール
Pindolol
(先発医薬品名:カルビスケン)
ピンドロール構造式画像

β遮断薬(β1選択性、ISAなし)

アテノロール
Atenolol
(先発医薬品名:テノーミン)
アテノロール構造式画像
ビソプロロールフマル酸塩
Bisoprolol Fumarate
(先発医薬品名:メインテート)
ビソプロロールフマル酸塩構造式画像
ベキタソロール塩酸塩
Betaxolol Hydrochloride
(先発医薬品名:ケルロング)
ベタキソロール構造式画像
メトプロロール酒石酸塩
Metoprolol Tartrate
(先発医薬品名:ロプレソール、セロケン)
メトプロロール構造式画像

β遮断薬(β1選択性、ISAあり)

アセブトロール塩酸塩
Acebutolol Hydrochloride
(先発医薬品名::アセタノール)
アセブトロール塩酸塩構造式画像
セリプロロール塩酸塩
Celiprolol Hydrochloride
(先発医薬品名:セレクト―ル)
セリプロロール塩酸塩構造式画像

αβ遮断薬

アモスラロール塩酸塩
Amosulalol Hydrochloride
(先発医薬品名:ローガン)
アモスラロール塩酸塩構造式画像
アロチノロール塩酸塩
Arotinolol Hydrochloride
アロチノロール塩酸塩構造式画像
カルベジロール
Carvedilol
(先発医薬品名:アーチスト)
カルベジロール塩酸塩構造式画像
ベバントロール塩酸塩
Bevantolol Hydrochloride
(先発医薬品名:カルバン)
ベバントロール塩酸塩構造式画像
ラベタロール塩酸塩
Labetalol Hydrochloride
(先発医薬品名:トランデート)
ラベタロール塩酸塩構造式画像

▼関連記事:α遮断薬(高血圧治療薬)とは?単独使用禁忌でα遮断薬と併用しないといけない?

β3受容体

β3受容体については遮断と異なり、選択的刺激によって過活動膀胱の治療薬が開発されています。

▼関連記事:β3受容体とは?

参考

β遮断薬 廣谷信一ら 心臓. 2000,32(2) 81-86

降圧薬
αβ遮断薬 β1 β2 β3 β受容体 β遮断薬
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