陰イオン交換樹脂（レジン）とは？作用機序と副作用・構造式も

陰イオン交換樹脂（レジン）は日本では、コレスチミド（先発医薬品名：コレバイン）、コレスチラミン（先発医薬品名：クエストラン）が発売されています。腸管で胆汁酸を吸着し、胆汁酸の腸と肝臓の循環を阻害します。それにより胆汁酸のプールが減り、肝臓でのLDL受容体の合成を亢進させ、血中のLDLコレステロールを減少させます。

腸管吸収がないため、妊娠または妊娠の可能性のある女性にも使用可能です。

陰イオン交換樹脂とは？

陰イオン交換樹脂は名前の通り、陰イオンが交換可能な樹脂になります。陰イオン交換樹脂を木に例えると、木の幹（主鎖）に枝（固定された陽イオン）と交換可能な葉（陰イオン）がついている構造になっています。模式図で示すと以下のようになります。

このCl^–部分が他の陰イオンと交換することができます。

胆汁酸との陰イオンの交換

胆汁酸とは短銃に含まれるコレステロールの総称で、ヒトでの代表的な２つの胆汁酸はコール酸とケノデオキシコール酸です。以下のような構造をしています。

コール酸 Cholic Acid

ケノデオキシコール酸 Chenodeoxycholic Acid

以下の図のように陰イオン交換樹脂のCl^–と胆汁酸（陰イオン：ここではケノデオキシコール酸とコール酸）が交換され、陰イオン交換樹脂に吸着します。

相互作用

陰イオン交換樹脂は胆汁酸だけを選択的に吸着するわけでなく、陰イオンであれば吸着する可能性があります。その為、ワルファリン、サイアザイド系利尿薬などの酸性薬物やスタチン（リンク）、脂溶性ビタミン（ビタミンA、D、E、K）、葉酸などの吸収も阻害される可能性があります。

副作用

便秘（5%以上）や腹部膨満感（5%未満）などがあります。この副作用が発現する理由は、腸管内で膨潤した陰イオン交換樹脂から大腸で水分が吸着され、陰イオン交換樹脂を含む便が固くなること、胆汁酸の作用である大腸での水等の吸収調節作用が阻害されるためと考えられています。

ステム

ステムは設定されていません。

構造式

主な基本構造は以下の通りです。ただし、高分子のため、実際は重合過程で複雑な構造をとります。

コレスチミド Colestimide

コレスチラミン Colestyramine

参考資料

・各成分添付文書、インタビューフォーム