NaSSAとは？作用機序と副作用・構造式など

NaSSAはNoradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant（ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬）の頭文字をとったものになります。読み方は「なっさ」と読みます。SNRIに続く、次世代の抗うつ薬として開発されました。

現在のところミルタザピン（先発医薬品名：レメロン錠、リフレックス錠）のみが該当する医薬品になります。

NaSSAの作用機序

NaSSAはノルアドレナリン神経のシナプス前α₂アドレナリン自己受容体を遮断し、ノルアドレナリンの遊離を促進します。また、セロトニン神経終末のシナプス前α₂ヘテロ受容体も遮断して、セロトニンの遊離を促進します。

セロトニン5-HT₂受容体、5-HT₃受容体には阻害作用を示しますが、5-HT₁受容体は阻害しないため、選択的に活性化され、抗うつ効果が示されます。

図：レメロン錠インタビューフォーム（2021 年6 月改訂（第19 版））より引用

自己受容体とは

自己受容体やヘテロ受容体の言葉がでてきたので、解説です。自己受容体は神経細胞に発現し、その神経細胞の放出する神経伝達物質をリガンドとする受容体の事を指します。例えば、ノルアドレナリン神経に発現しているシナプス前α₂アドレナリン自己受容体は放出されたノルアドレナリンが結合することにより活性化され、ノルアドレナリンの放出を抑制します。

ヘテロ受容体とは

自己受容体と逆の特徴があります。神経細胞に発現する事は同じですが、その神経細胞が放出する神経伝達物質によっては活性化されません。例えば、セロトニン神経末端のシナプス前α₂アドレナリンヘテロ受容体では、ノルアドレナリンが結合することにより、セロトニンの放出にブレーキをかけています。

NaSSAの副作用

ミルタザピンの主な副作用は傾眠、口渇、倦怠感、便秘、アラニン・アミノトランスフェアラーゼ増加などです。

ステム

ステムは三環系抗うつ薬を示す-pineです。

構造式

各成分の構造式は次のようになっています（英名の太字＋下線の部分はステムの部分です）。

ミルタザピン Mirtazapine

参考

レメロン錠　インタビューフォーム