レイボー(ラスミジタン)は2022年に日本で発売された、これまでと異なる作用機序を持つ薬剤です。これまで片頭痛治療薬ではNSAIDsやトリプタン系薬剤が使用される事が多かったですが、それらと異なる作用機序を持ち、片頭痛が緩和しにくかった患者さんに期待されています。
ラスミジタンの作用機序
片頭痛は現在のところはっきりとした原因は分かっていませんが、頭蓋血管周囲に存在する三叉神経が活性化され、活性化により神経伝達物質が放出され、頭蓋血管の拡張や血管周囲の炎症を惹起(じゃっき)し、片頭痛を起こすと言われています。
ラスミジタンでは、5-HT1F受容体に選択的に結合し、中枢神経系では痛みの伝達を抑制し、末梢神経系では三叉神経からのニューロペプチドとよばれるタンパク質の遊離を抑制し、片頭痛を抑制すると考えられています。
トリプタン系薬剤との違い
トリプタン系製剤とジタン系製剤(ラスミジタン)の違いは結合するセロトニン受容体の違いになります。トリプタン系製剤は5-HT1B及び5-HT1Dに結合し、ジタン系製剤は5-HT1Fに片頭痛を抑えます。ただ、5-HT1B及び5-HT1D は脳や心臓の血管収縮も促すため、処方できない患者さんがいました。ジタン系製剤は5-HT1Fに選択的に結合し、血管収縮を起こさず片頭痛を抑えるので、これまで片頭痛に悩まされていた患者さんにも期待できる製剤になっています。
また、トリプタン系薬剤では片頭痛が起こってから、なるべく早く薬を服用した方が頭痛が収まりやすいとされていましたが、レイボーの臨床試験では1時間経過した以降に服用した場合も、服用2時間後に頭痛が改善したと報告されています。
ラスミジタンの副作用
ラスミジタンの副作用としては、めまいや動機、悪心、疲労、異常感(ゆったり感や酩酊感)、筋力低下、傾眠、感覚鈍麻、協調運動障害などが報告されています。
ステム
ジタン系製剤は2022年現在、日本ではラスミジタンコハク酸塩(先発医薬品名:レイボー)のみ発売されています。そのためか、正式なステムはまだありません。
構造式
ラスミジタンコハク酸塩 Lasmiditan Succinate (先発医薬品名:レイボー) |
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参考
レイボー錠:インタビューフォーム
レイボー錠:審査報告書
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