非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは？作用機序と副作用・構造式も

睡眠薬にはベンゾジアゼピン系睡眠薬、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬、メラトニン受容体作動薬、などがあります。本記事では非ベンゾジアゼピン系睡眠薬についてです。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは？

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とはベンゾジアゼピン骨格を持たずに、GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位と結合することにより催眠作用を示す薬の事です。非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類される薬剤は2022年現在、ゾピクロン、エスゾピクロン、ゾルピデムがあります。いずれも作用時間は超短時間作用型に分類されます。

睡眠薬はその作用時間の長短により、超短時間作用型、短時間作用型、中間作用型、長時間作用型に分けられます。作用時間の長短をどのように区別するかというと、血液中の薬物の消失時間を測定することで作用時間の長短を判断します。具体的には、ある時点での濃度（例えば、A(μg/mL)が半分になるまでの時間（半減期といい、T1/2と表します）で区別される事が多いです。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬では、超短時間作用型、短時間作用型、中間作用型、長時間作用型などがあります。
以下に睡眠薬の例を示します。

分類	一般名	先発医薬品名	作用時間	半減期 (hr)
メラトニン受容体作動薬	ラメルテオン	ロゼレム	超短時間 作用型	1
非ベンゾジアゼピン系	ゾルピデム	マイスリー		2
	ゾピクロン	アモバン		4
	エスゾピクロン	ルネスタ		5～6
ベンゾジアゼピン系	トリアゾラム	ハルシオン		2～4
オレキシン受容体拮抗薬	スボレキサント	ベルソムラ	短時間 作用型	10～11
ベンゾジアゼピン系	エチゾラム	デパス		6
	ミダゾラム	ドルミカム		4～10
	ブロチゾラム	レンドルミン		7
	リルマザホン	リスミー		10
	ロルメタゼパム	エバミール ロラメット		10
	エスタゾラム	ユーロシン	中間 作用型	24
	ニトラゼパム	ベンザリン ネルボン		28
	フルニトラゼパム	サイレース		24
	クアゼパム	ドラール		36
	ハロキサゾラム	ソメリン	長時間 作用型	85
	フルラゼパム	ダルメート		65

睡眠薬の適正な使⽤と休薬のための診療ガイドラインより作成・一部改変

ゾピクロンの特徴

先発医薬品名はアモバンとして発売されています。ゾピクロンは従来のベンゾジアゼピン系睡眠薬とは異なる構造式をもち、副作用を少なくする化合物として開発されました。日本では1989年3月に承認を得ています。GABA_A受容体と結合することにより催眠作用を示します。

エスゾピクロンの特徴

先発医薬品名はルネスタとして発売されています。エスゾピクロンはゾピクロンのS体のみを取り出したものになります。エスゾピクロン（ゾピクロンのS体）はゾピクロンの薬理活性の大部分を有します。

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ゾルピデムの特徴

先発医薬品名はマイスリーとして発売されています。ゾルピデムはベンゾジアゼピン系睡眠薬と異なる構造ですが、GABA_A受容体と結合することにより、催眠作用を示します。

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ステム

ステムはゾルピデム系催眠鎮静薬を示す-pidem、睡眠性精神安定薬を示す-cloneがあります。

構造式

各成分の構造式は次のようになっています（英名の太字＋下線の部分はステムの部分です）。

ゾピクロン Zopiclone （先発医薬品名：アモバン）

エスゾピクロン Eszopiclone （先発医薬品名：ルネスタ）

ゾルピデム酒石酸塩 Zolpidem Tartrate （先発医薬品名：マイスリー）

参考文献

各製品インタビューフォーム